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比卡鲁胺的合成

Synthesis of Bicalutamide

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【作者】 肖涛； 张孝清； 田春梅； 王锦堂；

【Author】 XIAO Tao 1, ZHANG Xiao qing 2, Tian Chun mei 3, WANG Jin tang 1 (1. Department of Applied Chemistry, Nanjing University of Chemical Technology, Nanjing 210009, China; 2. School of Basic Medical Sciences, Nanjing Medical Unversity, Nanjing 210029, China; 3. Nanjing Huawei Medicinal Science Development Co.,Ltd., Nanjing 210036, China)

【机构】 南京工业大学理学院应用化学系； 南京医科大学基础医学院； 南京华威医药科技开发有限公司； 南京工业大学理学院应用化学系 江苏南京210009； 江苏南京210029； 江苏南京210036； 江苏南京210009；

【摘要】 以 2 -甲基丙烯酸甲酯为起始原料 ,经氧化、与 4-氟苯硫酚缩合、水解成α-羟基酸 ( )、 再与 2 -三氟甲基-4-氨基苯腈在亚硫酰氯作用下缩合、最后经间氯过氧化苯甲酸氧化而合成比卡鲁胺。总收率为 1 1 .2 %。

【Abstract】 Bicalutamide was synthesized from methyl methacrylate via oxidation, condensation with 4 fluorothiophenol and hydrolysis to give α hydroxy acid which was first reacted with 2 trifluoromethyl 4 aminobenzonitrile and then oxidized with m chloroperoxybenzoic acid. The overall yield was about 11.2%.

【关键词】 比卡鲁胺； 2-甲基丙烯酸甲酯； 4-氟苯硫酚； 2-三氟甲基-4-氨基苯腈； 间氯过氧化苯甲酸； 合成； 非甾体抗雄激素类药物；
【Key words】 bicalutamide； methyl methacrylate； 4 fluorothiophenol； 2 trifluoromethyl 4 aminobenzonitrile； m chloroperoxybenzoic acid； synthesis； non steroidal antiandrogen；
  • 【文献出处】 合成化学 ,Chinese Journal of Synthetic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2003年04期
  • 【分类号】TQ467
  • 【被引频次】8
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