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一个具有生物活性的新紫杉烷类似物──紫杉次碱的分离及结构测定

Isolation and Structural Elucidation of a Bioactive Novel Taxane Taxoline

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【作者】 徐学民; 袁崇均;

【Author】 Xu Xuemin and Yuan Chongjun (Sichuan Institute of Chinese Materia Medica,Chendu 610041)

【机构】 四川省中药研究所!成都610041;

【摘要】 从采集于四川省木里县的云南红豆杉Taxusyunnanensis的树皮中分得一个具有较强生物活性的新紫杉烷类似物,命名为紫杉次碱(taxoline,Ⅰ)。测定其化学结构通过解析其1HNMR、13CNMR、FABMS、DEPT谱及1H-1HCOSY二维谱与化学方法。Ⅰ经本所药理室用1H-TDR掺入法测定,对P388淋巴细胞白血病DNA合成的抑制强度比作为对照品的紫杉醇大6.5倍(Ⅰ的IC50为1.12μg/mL,紫杉醇为7.4μg/mL)。进一步的抗癌活性正在评价中。

【Abstract】 A novel taxane,with more potent bioactivity,was isolated from Taxus yunnanensis,collect ed in Molin county,Sichuan Province.It is named taxoline (Ⅰ). The chemical structure was determined by 1HNMR, 13CNMR,FABMS,DEPT, 1H-1HCOSY spectra and chemical methods. Its inhibition of P388 leukaemic lymphocyte was 6. 5 times that paclitaxel (IC50 1. 2μg/mL forⅠ;7. 4 μg/mL for paclitaxel). Further estima tion of antitumor activity for Ⅰ is ongoing.

【基金】 卫生部出国留学回国人员基金
  • 【文献出处】 中草药 ,CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS , 编辑部邮箱 ,1998年06期
  • 【分类号】R284
  • 【被引频次】22
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