可乐定对DRG神经元膜GABA激活电流的抑制作用

【摘要】 在新鲜分离大鼠DRG细胞上应用全细胞膜片钳记录证明:（1）绝大多数DRG细胞对GABA(10^-5～10^-3mol/L)敏感（72/75）,产生有明显去敏感的、浓度依赖性的内向流;（2）大多数受检细胞对可乐定(10^-8～10^-4mol/L)无反应（60/72）,仅少数细胞引起很小的内向流（12/72）;（3）预加可定30～120sec后,GABA-激活电流受到明显抑制（51/72）,此作用可被育亨宾(10^-4～10^-5mol/L)所阻断。如可乐定浓度为10^-5mol/L时,抑制为44.35％;（4）预加10^-5mol/L的可乐定使GABA激活电流的量效曲线明显右移,而Kd值相近,最大浓度时的GABA激活电流抑制30.5％;（5）预加β-受体激动剂异丙肾上腺素(10^-4～10^-5mol/L)对GABA激活电流无影响（n=9）;（6）胞内预加H-7(10^-4mol/L),20个细胞中除1例以外,可乐定的抑制作用均明显地被阻断。本文结果提示:可乐定对GABA激活电流的抑制可能是由于α₂-受体激活后。通过胞内转导,而引起GABAa受体蛋白磷酸化的结果。更多还原