血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及治疗心血管疾病的新型药物──缬沙坦

【摘要】 ATⅡ受体至少可分AT1和AT2二种受体亚型（Receptorsubtype）AT1受体主要分布在人体的血管、心脏、肾脏、脑、肺和肾上腺皮质；AT2受体主要分在人胚胎组织中，也有一些分布在成年人的脑、肾上腺髓质、子宫和卵巢[2]。AT1受体的作用包括：平滑肌收缩，醛固酮释放，儿茶酚胺释放，精氨酸加压素释放，调节液体量和（促进）细胞增殖[3]AT2；受体的作用目前尚不清楚。ATⅡ受体拮抗剂分为三类[4]：第一类是二苯四咪唑类ATⅡ受体拮抗剂，以Losartan为代表，还包括L－158641，DUP532，L－158809、Candesartan、ICID8731，SC－52458，Irbesartan、FK739，第二类是非二苯四咪唑类ATⅡ受体拮抗剂，是以Eproartan为代表，还包括BIBR－277，第三类是非杂环类ATⅡ受体拮抗剂，是新的一代ATⅡ受体拮抗剂，以Valsartan为代表。缬沙坦（Valsartan），是新一代非杂环类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。它有高度选择性和特殊的直接作用，它不是一种前体药物，能有效拮抗AT1受体。缬沙坦80mg／d口服，其半衰期约为9h，降压疗效可维持24h以上，并有一个很好的谷峰比值。它与利尿剂合用可使疗效加强，单一缬沙坦80mg/d至少与氨氯地平5mg/d，依那普利20mg/d，赖诺普利20mg/d，氯噻嗪25mg/d有相同疗效。更多还原