长效抗哮喘药沙美特罗和福莫特罗的研究进展

【摘要】 近年发现的长效支气管扩张剂沙美特罗和福莫特罗是 β2 受体激动剂 ,其药效强 ,持续时间可长达 12～2 4h,副作用少 ,适用于治疗中、重度或伴有夜间发作的哮喘。它们的长效作用机理与其分子结构有关。沙美特罗的长脂肪族侧链使其脂溶性增强 ,因而与细胞膜脂质层不易分离 ;长侧链又可与受体的附加结合位点牢固结合 ,从而延长药效。福莫特罗的甲酰氨基则使其内在活性及其与受体的亲和力增高 ,从而增强其药效 ;福莫特罗的中等强度脂溶性也可能在一定程度上延长其药物作用时间更多还原