新氟喹诺酮类抗生素——左氟沙星

【摘要】 <正>左氟沙星（Levofloxacin,DR-3355,LVFX）商品名Crarit,由日本第一制药株式会社研制开发,并于1994年初在日本首次上市,LVFX为po氟喹诺酮类抗生素.是氧氟p.o LVFX的绝对生物利用度与OFLX相似约达100%,单剂量Po LVFX100mg,0.8～1.88h可达血药峰浓度(C_max0.86～1.82μg/ml),C_max与剂量成比例.消除半衰期T_1/23.96～7.12h,Vd1.10～1.26L/kg.6名健康成年男子以200mg,tid,po,7d后显示LVFX在体内不蓄积.LVFX吸收后迅速分布到全身各组织,且在大部分组织和体液中的浓度高于血浓度,尤其是在尿液和胆汁中（浓度比分别为283和9.01）.体外实验显示LVFX的血浆蛋白结合率为47%～52%.LVFX主要以原形经肾消除（74%～85%）及由胆汁分泌经粪便排出（2%）.由于肾脏在LVFX的消除中起关键作用,肾衰与老年病人能使LVFX消除减慢.有报道LVFX在HIVs感染者（未显症状）中的药动学与正常人无显著差别.更多还原