氨氯地平的药理及其在高血压的临床应用

【摘要】 <正> 钙拮抗剂对高血压的治疗作用早已被国内外临床研究所确立。虽然这些药物同属一类,但各自的药物动力学、药效学特点却明显不同。氨氯地平(amlodipine)是80年代中期问世的第二代1,4二氢吡啶类钙拮抗剂,其化学结构虽与硝苯地下(nifedipine)相似,但具有独特的药理学特性,对血管、组织更具有选择性。近年来,国内外临床应用报道逐渐增多,现就其药理学特点和在高血压的临床应用近况综述如下。 1 药物动力学 氨氯地平为二氢吡啶类衍生物,具有高度的水溶性。在分子结构上与硝苯地平有两点不同,即一个氯离子取代了硝基,并在二氢吡啶环侧链上具有(?)碱性氨基,使氨氯地平在生理pH值时90％以上呈离子化形式。该药口服吸收缓慢而完全,6～12小时达血药浓度更多还原