抗癌新药Ⅱ-7衍生物的合成及定量构效关系研究

【摘要】 <正> Ⅱ—7是经对中药“当归芦荟丸”抗癌有效成分靛玉红结构改造而来,具有较高抗肿瘤活性和较低的毒性。本组以Ⅱ—7为母体合成了一系列衍生物,这是抗肿瘤药物中一类结构全新的化合物,其抗肿瘤活性,国内外文献均未见报道。该化合物全部进行了体外细胞毒试验,选用L₁₂₁₀细胞株得到了抑制50％细胞生长的浓度IC₅₀,并以log1/I C₅₀作为生物活性指标与化合物理化参数建立了QS AR方程: log1/IC₅₀=6.3200-0.159（±0.082）logP-更多还原