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对羟基苯丙烯酸甲酯的合成方法的改进

PREPARATION OF METHY p-HYDROXYCINNAMIC ACID

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【作者】 虞鑫红竺昶陈钟瑛陈瑞刘红仇红花

【Author】 Yu Xinhong Zhu Chang Chen Zhongying Chen Rui Liu Hong Qiu Honghua (Research Lab. of Medicinal Chemistry,East China University of Science and Technology,Shanghai 200237)

【机构】 华东理工大学化学制药研究室上海医药工业研究院合成室华东理工大学华东理工大学 上海 200237上海 200237化学制药专业1990届毕业生化学制药专业1991届毕业生

【摘要】 以对羟基苯甲醛为起始原料,经缩合、酯化合成了标题化合物,并改进了缩合反应条件,简化了酯化方法,总收率74.2%。

【Abstract】 Methyl p-hydroxycinnamic acid (1),an important intermediate for synthesizing the ultra-short-acting β-adrenergic receptor blocking agent,esmolol, was prepared from p-hydroxybenzenaldehyde (2) via condensation with malonic acid followed by esterification with the overall yield of 74.2%. A convenient method of esterification was also disclosed.

  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,1993年03期
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