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2,4-二氨基-6-(取代苄基)-5-甲基吡啶[2,3-d]并嘧啶衍生物的合成及抗癌活性的研究

SYNTHESIS AND STUDIES ON THE ANTITUMOR BIOLOGICAL ACTIVITIES OF 2,4-DIAMINO-6-SUBSTITUTED BENZYL-5-METHYL PYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE DERIVATIVES

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【Author】 Zhang Yi Zhou Jianguo Li Renli (Beijin g Medical University, Beijing 100083)

【机构】北京医科大学药学院药物化学教研室；北京医科大学天然药物与仿生药国家重点实验室；北京医科大学天然药物与仿生药国家重点实验室北京 100083；北京 100083；

【摘要】二氨基吡啶并嘧啶类化合物具有很强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。这类化合物中BW301u已进行临床试验以治疗癌症。本文报道了17个2,4-二氨基-6-取代苄基-5-甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的合成及对L₁₂₁₀细胞的抑制作用。合成化合物的结构经由MS-EI,¹H-NMR及元素分析确证。以MTT法测定了它们对L₁₂₁₀细胞的抑制作用。更多还原

【Abstract】 Diamino pyridopyrimidines possess potent inhibitory activity against dihydrofolate reductase. One of this kind of compounds BW301U is now used in the clinical trail of cancer diseases. In this paper, 17 target compounds of 2, 4-diamino-6-substituted benzyl-5-methyl pyrido[2,3-d]pyrimidines were synthesized and the structures of these compounds were determined by means of MS-EI,H-NMR,Elemental Analysis. The MTT method was applied to the tests of biological activities of these compounds in the inhibitation to L₁₂₁₀ cell.更多还原

【关键词】 DHFR(二氢叶酸还原酶)抑制剂；抗癌药物；构效关系； 2,4-二氨基-6-(取代苄基)-5-甲基吡啶[2,3-d]并嘧啶衍生物；
【Key words】 2,4-Diamino-6-substituted benzyl-5-methyl pyrido [2,3-d] pyrimidines； Antitumor； DHFR inhibitator； Structure-activity relationship；

【基金】国家自然科学基金

【文献出处】中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,1993年02期

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