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(-)棉酚和(+)棉酚对蛋白激酶C及蛋白激酶A活力影响的比较

COMPARISON BETWEEN THE EFFECIS OF(-)-AND (+)-GOSSYPOL ON PROTEIN KINASE C AND PROTEIN KINASE A

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【作者】 肖殿模周文华张亚海王小鲁朱波张俊宝杨国栋陈华粹

【Author】 DM Xiao, WH Zhou, YH Zhang. XL Wang, B Zhu, JB Zhang, GD Yang and HC Chen(Institute of Basic Medical Sciences, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing, 100005)

【机构】 中国医学科学院基础医学研究所浙江省宁波微循环与莨菪类药研究所中国医学科学院基础医学研究所 北京 100005北京 100005北京 100005

【摘要】 部分纯化的大鼠肝脏蛋白激酶C和蛋白激酶A,在体外与棉酚的旋光异构体分别温育,结果(--)棉酚和(+)棉酚对蛋白激酶C活力均有剂量依赖性的抑制作用;(-)棉酚对Ⅰ型蛋白激酶A活力的抑制作用明显比(+)棉酚强,而(-)棉酚和(+)棉酚在高浓度时对Ⅱ型蛋白激酶A才显示抑制作用。结果提示棉酚在体内可能干扰细胞信息的传递过程。

【Abstract】 Protein kinase C(PKC) and protein kinase A(PKA) purified from rat liver were incubated with (-)-and (+)-gossypol. The activity of PKC was significantly inhibited in a concentration-dependent manner by both (-)-gossypol and (+)-gossypol. (-)-gossypol was found to inhibit type Ⅰ PKA, whereas the inhibitory action of (+)-gossypol for type Ⅰ PKA was less potent. Both (-)-gossypol and (+)-gossypol showed inhibition for type Ⅱ PKA only at high concentration. These results suggest that administration of gossypol might impair cellular signal transduction.

【关键词】 棉酚蛋白激酶C蛋白激酶A
【Key words】 GossypolProtein kinase CProtein kinase A
【基金】 国家自然科学基金
  • 【文献出处】 药学学报 ,Acta Pharmaceutica Sinica , 编辑部邮箱 ,1993年07期
  • 【被引频次】4
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