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1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(4-芳酰硫代氨甲酰基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸的合成及抗菌作用

SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTION OF 1-ETHYL-6-FLUORO-1, 4-DIHYDRO- 4-OXO-7-(4-AROYLTHIOCARBAMOYL-1 -PIPERAZINYL)- 3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACIDS

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【Author】 XS Jia, YL Wang~*, FS He~(**), YF Shan~(**), YF Li~(**) and Y Wang~(***)(Department of Chemistry, Henan Normal University, Xinxiang 453002; ~(**)Department of Biology, Henan Normal University, Xinxiang 453002)

【机构】河南师范大学化学系；河南师范大学生物系；同济医科大学医学系新乡 453002；新乡 453002；学生；

【摘要】 <正> 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸(氟哌酸,norfloxacin),因有抗菌谱广、抗菌活性强等优点而引起人们广泛的兴趣,但尚有排泄快、生物利用度低等缺点。鉴于众多芳酰基硫脲衍生物有抗真菌、抗病毒和抗细菌等广谱生物活性,设想将芳更多还原

【Abstract】 Thirteen new 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-aroyl-thiocarbamoyl- 1 piperazinyl)-3-quinoline carboxylic acids were prepared, Their structures were characterized by elemental analysis, IR, HNMR and MS spectra.Preliminary pharmacological tests indicated that some of compounds Ia～m possess strong inhibiting activity against Escherichia coli, Bacillus subtilis and Proteus at concentration of 100 μg/ml.更多还原

【关键词】喹啉羧酸；芳酰基硫代氨基甲酰衍生物；抗菌作用；氟哌酸；
【Key words】 Quinoline carboxylic acid； Aroylthiocarbamoyl derivatives； Antibacterial action； Norfloxacin；

【基金】河南省科委自然科学基金

【文献出处】药学学报 ,Acta Pharmaceutica Sinica , 编辑部邮箱 ,1993年06期

【被引频次】16
【下载频次】88

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