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铂(Ⅱ)配合物跨人红细胞膜传递的动力学研究

The Kinetic Studies of Across-Erythrocyte Membrane Transport of Platinium( Ⅱ ) Complexes

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【作者】 张万明李连之李荣昌窦培埏王夔

【Author】 ZHANG Wan-Ming, LI Lian-Zhi, LI Rong-Chang , DOU Pei-Yan, WANG Kui (Department of Inorganic Chemistry, Beijing Medical University, Beijing, 100083)

【机构】 张家口医学院山东聊城师范学院北京医科大学无机化学教研室北京医科大学无机化学教研室 北京 100083北京 100083北京 100083

【摘要】 <正> 顺铂(cis-DDP)和顺式1,1-环丁烷二羧基二胺合铂(Ⅱ)(即卡铂,CBDCA)具有良好的抗癌活性,其主要靶分子均为DNA。但这些配合物与DNA作用前必须首先通过细胞膜。离体肿瘤对顺铂的摄入要比卡铂快得多,海拉细胞(Helas-3)摄入顺铂的速度要比摄入K2PtCl4或K2PtCl6慢。Binks等研究了鼠小肠摄取顺铂和卡铂的动力学机理,指出这两种配合物

【Abstract】 In the synthetic plasma, the uptake kinetics of cis-platin and it’ s related compounds in human erythrocytes was studied. The experimental results show that the across-membrane transport of all the platinum compounds studied follows a first-order kinetic process in the initial stage. The entry of these compounds into the human red blood cell is considered to follow a passive diffusion mechanism. The uptake rate constants of seven platinum( Ⅱ ) compounds were determined. The uptake rates are related to the polarity, charge and hydrolysis rate of the coordination compounds.

【关键词】 铂配合物膜传递动力学
【Key words】 Platium compoundsMembrane transportKinetics
【基金】 国家自然科学基金;国家教育委员会博士点基金
  • 【文献出处】 高等学校化学学报 ,Chemical Research In Chinese Universities , 编辑部邮箱 ,1993年10期
  • 【被引频次】7
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