内皮素A受体拮抗剂—BQ123

【摘要】 <正> 内皮素（Endothelin,ET）是血管内皮细胞分泌的迄今所知体内最强的缩血管多肽,参与高血压和心肌缺血等多种心血管疾病的发病过程。探寻有效的内皮素拮抗剂是当前急待解决的前沿课题。日本学者Ihara最近（1992）合成一种环五肽（-D-Asp-L-Pro-D-Val-L-Leu-D-Trp-）,命名为BO 123。他们在大鼠血管平滑肌细胞（VSMC）上发现其特异拮抗¹²⁵I-ET1的结合,提示这种物质可能是ET_A受体特殊拮抗剂,但其生物学效应尚不了解。我们在大鼠整体、离体和更多还原