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环丙氟哌酸的药效学和毒理学研究

EVALUATION OF PHARMACODYNAMICS AND TOXICOLOGY OF C1PROFLOXACIN

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【作者】 林赴田余兰香于锋许嘉齐熊雁琼宋坤改刘京芳

【Author】 Lin Fu-tian, Yu Lan-xiang, Yu Feng, Xu Jia-qi, Xiong Yan-qiong, Song Kun-gai and Liu Jing-fang (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences , Beijing)

【机构】 中国医学科学院医药生物技术研究所中国医学科学院医药生物技术研究所 北京100050北京100050北京100050

【摘要】 本文研究了环丙氟哌酸的体外抗菌作用、体内保护作用、小鼠和大鼠一次给药的半数致死量和安全试验。结果表明,环丙氟哌酸对革兰氏阴性菌的MIC范围为0.005~0.19μg/ml,抗菌活性强于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸;对革兰氏阳性菌的 MIC为0.045~1.50μg/ml,其抗革兰氏阳性菌活性明显强于上述对照药。小鼠分别感染金葡球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌后的半数有效量明显优于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸。小鼠一次给药的半数致死量,口服LD50为2991.52mg/kg; 静脉为223.88mg/kg;肌肉和皮下的LD50分别为831.08mg/kg和1133.42mg/kg. 大鼠口服LD50>5000mg/kg,静脉LD50>200mg/kg;肌肉和皮下分别为>1000mg/kg和>1200mg/kg。狗口服50mg/kg日服三次为期2日和口服100mg/kg日服一次为期7日,未见毒性反应和功能改变,也未见病理组织学变化。

【Abstract】 This article reports the antibacterial activities in vitro, prospective effects in vivo, acute toxicity and safty test of ciprofloxacin. Ciprofloxacin had broad spectrum of activities against gram-negative and -positive bacteria. Ciprofloxacin was more active than aorfloxacin, enocacin and pipemidic acid against gram-negative and -positive bacteria. Ciprofloxacin showed high protective effects and was superior to norfloxacin, enoxacin and pipemidic acid for infections caused by S. aureus, E. coli and P. aeruginosa in mice. The LD50 values of ciprofloxacin were, 2991.52 mg/kg (po) and 223-88 mg/kg (iv) in mice, and over 5000 mg/kg (po) in rats, respectively. The safty test of ciprofloxacin 50mg/kg (po, tid) two days and 100mg/kg (po, Qd) seven days in dogs showed no toxicity.

  • 【文献出处】 中国抗生素杂志 ,Chinese Journal of Antibiotics , 编辑部邮箱 ,1990年04期
  • 【被引频次】20
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