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取代吡唑蒽醌类的合成及其抗肿瘤作用

SYNTHESIS AND ANTITUMOR ACTIVITY OF SUBSTITUTED ANTHRAPYRAZOLS

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【Author】 LIU Wang-Qing;Supervisors: ZHANG Cun-Nian;WANG Tian-Du Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040

【机构】上海医药工业研究院；上海医药工业研究院 1989届硕士研究生；导师；

【摘要】 <正> 根据阿霉素、DHAD及Showalter等1984年合成的吡唑并蒽醌衍生物的生物活性,以及“嵌入”DNA的作用机理,设计合成了20个A环无取代的吡唑并[3,4,5-mn]蒽醌衍生物(Ⅰ)及6个A环7,10位有二氯取代的吡唑并蒽醌衍生物(Ⅱ)。将1,4-二羟基-9,10-蒽醌二对甲苯磺酰化,其产物与单烷基肼在室温下缩合形成吡唑环,然后与胺反应更多还原

【关键词】吡唑；甲苯磺酰化；蒽醌类；蒽醌衍生物；生物活性；作用机理；温下； DNA； alkyl；碱性水解；

【文献出处】中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,1990年06期

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