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盐酸尼卡地平的合成

SYNTHESIS OF NICARDIPINE HYDROCELORIDE

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【Author】 ZHANG Xue-Min;XIE Xiu-Fang;GUAN Zuo-Wu;MA Zhuang Dezhou Pharmaceutical Factory Shandong; Applied Pharmaceutical Research Institute School Pharmacy Science, Beijing Medical University, Beijing 100083

【机构】德州制药厂；北京医科大学药学院应用药物研究所；北京医科大学药学院应用药物研究所山东；山东；北京 100083；

【摘要】 <正> 盐酸尼卡地平[2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯2-(N-苄基-N-甲胺基)乙酯盐酸盐,1·HCl]是二氢吡啶类钙拮抗剂的系列化合物,由日本山之内制药公司开发,临床用于心脑血管病的治疗。本品血管扩张活性较强,水溶性好,生物利用度高,副作用小。其合成路线国外报道较多。我们曾以间硝基苯甲醛(2)、乙酰乙酸氯乙酯(3)和3-氨基丁烯酸甲酯(4)为原料,一步反应得到中间体2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,更多还原

【关键词】盐酸尼卡地平；山之内制药公司；生物利用度；丁烯酸甲酯；间硝基苯甲醛；盐酸盐；硝基苯基；二氢吡啶；乙酰乙酸；心脑血管病；

【文献出处】中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,1990年03期

【被引频次】2
【下载频次】453

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