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Bz-MAG3的合成和鉴定

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【作者】 徐正； 邓候富；

【机构】 药物化学教研室华西医科大学； 华西医科大学 核医学教研室；

【摘要】 本文报告了Bz-MAG3的合成和鉴定。用二甘氨酰甘氨酸与β-氯乙酰氯缩合,得到β-氯乙酰甘氨酰甘氨酰甘氨酸（Ⅰ）,再用（Ⅰ）与硫代苯甲酸钠缩合,得到Bz-MAG3。所得产物熔点与文献一致,核磁共振氢谱与元素分析结果均证实结构。Bz-MAG3经99mTcD4-标记后,标记率>95％。小鼠静脉注射后,其药代动力学符合一室模型,半衰期4分钟。大耳兔静脉注射后,1分钟肾影较好,30分钟肾影变淡,揭示肾浓聚快,排泄迅速。

【关键词】 甘氨酰甘氨酸； Bz-MAG3； 氯乙酰氯； 一室模型； 标记率； 苯甲酸钠； 药代动力学； 元素分析结果； 甲醇钠； 三口瓶；
【基金】 卫生部青年科学基金资助
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