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△4,9-雌甾二烯-3,17-双酮的合成

THE SYNTHESIS OF Δ4,9-ESTRADIENE-3,17-DIONE

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【作者】 曾庆橗; 王宇辉;

【Author】 Zeng Qingmeng;wang Yuhui Sichuan Familg Planniny Science Research Institute Chengdu

【机构】 四川省计划生育科学研究所; 四川省计划生育科学研究所 成都; 成都;

【摘要】 本文报道了合成RU-486的中间体Δ4,9一雌二烯—3,17—双酮[Ⅰ]的制备。以1?—羟甲基—Δ4—雄甾烯—3,17—双酮[Ⅷ]为起始原料,与Jones试剂反应得Δ4—雄甾烯—3,17—双酮—10—羧酸[Ⅸ],收率为79~84%。[Ⅸ]在吡啶中用碘处理生成化合物[Ⅰ],收率为48~52%。化合物[Ⅰ]的结构经红外光谱和紫外光谱证实。

【Abstract】 The preparation of Δ490-estradiene-3, 17-dione [Ⅰ], used asintermediate of the synthesizing RU-486,was roported. The reaction of 10-hydrox-ymeihyl-Δ4-androsten3, 17-dione [Ⅶ], asinitial material, with Jones reagent gaveΔ4-androsten-3, 17-dion-19-oic acid [Ⅸ],its yield was 79-84%. The treatment ofcompound [Ⅸ] with iodine in the pyri-dine gave compound [Ⅰ]. The yield was48-52%. The structure of [Ⅰ] was confirmed by IR and UV.

  • 【文献出处】 华西药学杂志 ,West China Journal of Pharmaceutical Sciences , 编辑部邮箱 ,1989年04期
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