【摘要】 <正> 我们曾经报道了腺嘌呤核苷3′,5′-环磷酸酯和3′,5′-环磷酰胺对肿瘤细胞的DNA和RNA的合成有明显的抑制作用。研究这类化合物对进一步了解c-AMP在生物系统中的作用机制以及它们与蛋白激酶和磷酸二酯酶的作用情况有一定价值。因此在合成一系列腺嘌呤核苷3′,5′-环磷酸酯和3′,5′-环磷酰胺的基础上,我们用2′-保护核苷与三价磷试剂反应,经过一步环磷酰化反应合成了核苷3′,5′-环亚磷酸衍生物,后者经氧化和脱保护即可得到核苷3′,5′-环磷酸衍生物。本文将报道核苷环磷酰化反应中的立体化学问题。更多还原

【Abstract】 2’-O-Tosyladenosine( Ⅰ ) was treated with n-C4H6OP(N(C2H5)2)2 in the presence of tetrazole to give n-butyl 2’ -O-tosyladenosine 3’, 5’-cyclo-phosphite (Ⅱa).The reaction occurred stereospecifically, and only one diastere-omer was obtained. When this reaction was carried out in the absence of tetrazole, the diastereomers 22a and 22b were isolated in a ratio of 4:1.更多还原