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他洛沙酯的合成

SYNTHESIS OF TALOSALATE

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【作者】 孟昭力赵彦伟魏东卉

【Author】 MENG Zhao-Li ZHAO Yan-Wei WEI Dong-Hui (Department of Pharmacy,Shandong Medical University,Jinan)

【机构】 山东医科大学药学系山东医科大学药学系

【摘要】 <正> 他洛沙酯(1,Talosalate,2-乙酰氧基苯甲酸3-羟基苯酞酯)是一种新的乙酰水杨酸类消炎镇痛药,属较理想的前体药物。有关1的合成方法较多,国内尚未见报道。我们以邻苯二甲酰亚胺为原料,经还原、溴化、酯化而得。其合成路线见下页。改变最后一步的部分反应条件,乙酰水杨酸-溴苯酞-三乙胺摩尔比为1∶1∶1.2,控温65~70℃,并延长反应时间,以乙醇重结晶,敢率可较文献报道有所提高。

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