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[6,7-~3H]醋炔诺酮肟的合成

Synthesis of [6, 7-3H] norethisterone acetate oxime

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【作者】 赵夏令； 周美英； 王国平； 彭庆义；

【Author】 Zhao Xialing Zhou Meiying Wang Guoping Peng Qingyi (Shanghai Institute of Nuclear Research, Academia Sinica)

【机构】 中国科学院上海原子核研究所； 中国科学院上海原子核研究所；

【摘要】 <正> 醋炔诺酮肟是新的避孕药物,其抗着床作用为炔诺酮的12.5倍。为研究它在体内药代动力学模型与过程,用多步有机反应合成了四个氚标记系列避孕药物:[6,7-~3H]炔诺醋(Ⅱ)、[6,7-~3H]醋炔诺酮(Ⅲ)、[6,7-~3H]炔诺酮肟(Ⅳ)和[6,7-~3H]醋炔诺酮肟(Ⅴ)。此外,还通过催化氚化还原反应合成了中间体[6,7-~3H]19-去甲基-4-雄烯-3,17-二酮(Ⅰ)和炔锂乙二胺络合物(固体)。

【关键词】 炔诺酮； 醋炔诺酮； 炔诺酮肟； 醋炔诺酮肟； 氚标记；
【Key words】 norethisterone norethisterone acetate norethisterone oximenorethisterone acetate oxime tritium labelling；
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