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芳环邻位取代的Z、E型-α-卤代桂皮酰胺类化合物的合成与抗惊活性的研究

SYNTHESIS AND ANTICONVULSANT-ACTIVITY IN (Z), (E)-ORTHO-SUBSTITUTED-α-HALOCINNAMAMIDES

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【作者】 王书玉刘维勤王映芬宗靖敏陶成周向方

【Author】 School of Pharmaceutical Sciences Wang Shu-yu, et al

【机构】 北京医科大学药学院北京医科大学药理教研室北京医科大学药理教研室

【摘要】 通过苯环邻位取代的α,β-二氯苯丙酸的碱性消除反应可制得Z.E型-α-氯代桂皮酸,再经酰氯化及胺解可分别得到α-氯代桂皮酰胺的Z型及E型异构体。药理实验表明,邻位取代的α-氯代桂皮酰胺中E型体的抗惊作用强于Z型异构体。

【Abstract】 The (Z), (E)-α-chlorocinnamic acid can be acquired by the alkaline elimination of ortho-subs-tituted-α,β-dichlorophenylpropionic acid. The substituted cinnamic acids were converted into corres-ponding (Z), (E)-O-substituted-α-chlorocinnamamides by means of acid chlorides. The pharmacolo-gical evaluation showed that the configuration of amides displayed important effect. The anticonvul-sant activity of (E)-geometrical isomers are stronger than (Z)-isomers.

【基金】 国家自然科学基金
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