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人血清白蛋白修饰的尿激酶与天然尿激酶的家兔体内过程比较

DISPOSITION OF HUMAN SERUM ALBUMIN MODIFIED UROKINASE IN RABBITS

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【作者】 范亚平李水兴浦瑞麟潘咸新

【Author】 FAN Ya-ping LI Shui-xing PU Rui-lin PAN Xian-xin (Dept Pharmacology,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry)

【机构】 上海医药工业研究院药理室上海医药工业研究院药理室 南通医学院

【摘要】 家兔静注人血清白蛋白修饰的尿激酶(MUK)和天然尿激酶(NUK)40000IU后,MUK 的体内过程符合零级速率过程,NUK 则符合一级速率过程,血纤溶活性 MUK 持续100min,而 NUK 仅20~25min。在“功能性”去除肝肾的家兔,NUK 血浓度半衰期延长3~4倍,而 MUK 血浓度下降与正常家兔相似。MUK 及 NUK 在去除纤溶抑制物的优球蛋白成份中纤溶活性相似,但在血浆中 NUK 仅存24~35%的纤溶活性,MUK 则保留了64~85%的纤溶活性。提示肝肾的摄取、代谢和消除能力降低及对血浆纤溶抑制物抵抗力增强,是 MUK 血纤溶活性长时间维持高水平的主要原因。

【Abstract】 After i.v.injection of 40000 IU to rabbits,the elimination ofhuman serum albumin modified urokinase(MUK)followed zero-order rate pro-cess,and the duration of blood fibrinolysis was 100 min,about 4~5 times as longas native urokinase(NUK).In rabbits with functional hepatectomy and neph-rectomy,the MUK blood concentrations dropped in the quite similar manner ascompared with those in normal rabbits.It was suggested that the increasedresistance against fibrinolytic inhibitors and decreased ability for liver andkidneys to extraction,metabolism and elimination might be the main reasonsfor MUK to maintain a high fibrinolytic effect in vivo.

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