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甲氟安定的合成

SYNTHESIS OF FLUDIAZEPAM

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【作者】 王世玉陈少川

【Author】 Wang Shi-yu and Chen Shao-chuan(Department of Chemistry,Beijing University)

【机构】 北京大学化学系北京大学化学系 1985年毕业生

【摘要】 <正> 甲氟安定(Fludiazepam,1)是国外近年出现的一种安定类新药。化学名为1-甲基-5-邻氟苯基-7-氯-1,3-二氢-2 H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮。本品为白色或淡黄色结晶,mp88~92℃,溶于甲醇、乙醇、异丙醇、氯仿和丙酮,不溶于水。其合成方法早有报道,1974年Asami等人另由吲哚类化合物进行合成,并详细报道了其药理活性,于1981年上市。

【Abstract】 The synthesis of Fludiazepam from p-chloroaniline through Friedel-Craftsacylation,methylation(PTC),acylation and cyclization is reported.The overallyield is 12.7% (based on p-chloroaniline).

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