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西咪替丁中间体4-羟甲基-5-甲基咪唑的制备

PREPARATION OF 4-HYDROXYMETHYL-5-METHYLIMIDAZOLE AS AN INTERMIDIATE FOR CIMETIDINE

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【作者】 陈文政管作武蔡孟深

【Author】 ChenWen-zheng,Guan Zuo-wu,and Cai Meng shen(College of Pharmacy,Beijing Medical University)

【机构】 北京医科大学药学院北京医科大学药学院

【摘要】 <正> 西咪替丁(Cimetidine)生产的中间体5-甲基-4-咪唑羧酸乙酯(1)还原成4-羟甲基-5-甲基咪唑(2)的方法很多,文献报道有用氢化锂铝~[1~3]、金属钠-液氨~[4,5]、金属钠-甲醇~[6]、钾硼氢-三氯化铝~[7]、电解~[8,9]及三烷基铝~[10]等几种还原法。这些方法中只有少数适于工业生产,如钾硼氢-三氯化铝法的还原、缩合二步连乘收率达68~70%~[7]。我们采用金属钠-液氨-叔丁醇的体系进行还原,

【Abstract】 4-Ethoxycarbonyl-5-methylimidazole (1) was reduced to 4-hydroxymethyl-5-methylimidazole (2) by using liquid Ammonia-Sodium-t-Butanol.2 was isolated asits HCl salt in 95~97.5% yield.

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