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γ-氨基丁酸氨基转移酶抑制剂1-正癸基吡唑烷-3-酮及其类似物的合成

SYNTHESIS OF GABA-AMINOTRANSFERASE INHIBITOR 1-(n-DECYL)-3-PYRAZOLIDINONE AND ITS ANALOGS

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【作者】 凌仰之李伟谊刘维勤裴印权

【Author】 Ling Yang-zhi,Li Wei-yi,Liu Wei-qin,and Pei Yin-quan(Department of Pharmaceutical Chemistry,Beijing Medical University)

【机构】 北京医科大学北京医科大学 药化专业1985届毕业生

【摘要】 <正> 1-正癸基吡唑烷-3-酮(1,BW 357 u)是一种新型减肥剂~[1]。其减肥效果迅速显著,又无象苯丙胺类减肥剂所引起的中枢兴奋等副作用。White等报道~[2],该化合物可通过血脑屏障,并对γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)有强烈的抑制活性,但对谷氨酸脱羧酶的抑制作用较

【Abstract】 1-(n-decyl)-3-pyrazolidinone (1),a new type of anorectic agent and a potentselective inhibitor of GABA-aminotransferase,was synthesized from acrylonitrile asstarting material.Pharmacological test proved that it has a favorable anticonvulsantactivity.

【基金】 中国科学院科学基金
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