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氯胺酮合成的重排反应改进
IMPROVED THERMAL REARRANGEMENT IN 2-(o-CHLOROPHENYL)-2-METHYLAMINO-CYCLOHEXANONE SYNTHESIS
【摘要】 <正> 氯胺酮(Ⅰ,Ketamine),其化学名为2-邻氯苯基-2-甲胺基环己酮,是一种新型分离麻醉剂,临床上常用其盐酸盐,原北京大学制药厂曾在1972年研制投产。最近,我们对合成工艺中的重排反应作了改进。原方法是将1-羟基环戊基邻氯苯基酮的N-甲基亚胺盐酸盐(Ⅱ·HCI),在苯甲酸乙酯溶剂中,加热重排得I·HCI粗产物,为便于比较收率,均精制成I,测得mp 90~93℃,收率65%。
【Abstract】 The synthesis of 2-(o-chlorophenyl)-2-methylamino cyclohexanone by solid phaserearrangement of 1-hydroxycyclopentyl-o-chlorophenyl ketone N-methylimine hydro-chloride at bath tempereture of about 210℃ in 96% yield is described.
- 【文献出处】 医药工业 , 编辑部邮箱 ,1986年02期
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