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间位碘代苄胍硫酸盐的合成和快速标记

A rapid labelling method for 125I-META-iodobenzylguanidine (125I-M-IBQ)

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【作者】 刘长征石锐石磊方正陈荣昌伍静华黄观祥

【Author】 Liu Changzheng Shi Rui (Zhongshan Medical College)Shi Lei (The General Hospital of Guangzhou Military Area)Fang Zheng Chen Rongchang Wu Jinghua Huang Guanxiang (The Research Institute of Pharmacy, Guangdong)

【机构】 中山医学院广州军区总医院广东省药物研究所广东省药物研究所

【摘要】 本文介绍了用碘代芳烷基溴与游离胍缩合,合成了肾上腺髓质显像剂——间位碘代苄胍硫酸盐(MIBG sulfate);同时介绍了放射性碘标记MIBG的快速标记方法——热液熔融法;探讨了标记的最佳条件,确定标记反应温度为170—180℃、反应时间为1h、溶液体积为20—25μl,标记率可达95%。

【Abstract】 Experimental result of a rapid labelling method, namely, the hydrothermal melting method is described. Our results indicate clearly that the hydrothermal melting method, which is simple, easy and rapid, obviously excels the heat refluxed method. The best reaction temperature is 180℃; reaction time, 60 min.; reaction solution volume, 20μl; and labelling efficiency, above 95%. The mechanism of isotopic exchange reaction is also studied.

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