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高分子药物研究Ⅸ.1,3-二羟烷基-5-氟尿嘧啶与二氯磷酸酯缩聚物的合成

CHEMOTHERAPEUTIC POLYMERS Ⅸ. Synthesis of Condensation Polymers of 1,3-Dihydroxylalkyl-5-Fluorouracil with Dichlorophosphates

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【作者】 范昌烈; 麦才淞; 徐建军; 卓仁禧;

【Author】 Fan Changlie, Mai Caisong, Xu Jianjun and Zhuo Eenxi(Department of Chemistry, Wuhan University)

【机构】 武汉大学化学系; 武汉大学化学系;

【摘要】 <正> 核酸的抗代谢物是研究正常细胞和肿瘤细胞代谢、发展新的抗肿瘤药物的极好来源。近年来合成含核酸碱基、核酸碱基衍生物的聚合物引起了人们的极大兴趣。在这些聚合物中,核酸碱基及其衍生物均以侧基支载在聚合物上。我们将5-氟尿嘧啶引入不同化学结构的高分子主链上,合成了一系列高分子抗癌药物,经动物试验和一期临床观察

【Abstract】 Six new polyphosphoric esters containing 5-fluorouracil in the main chain: were synthesized by condensation polymerization of 1,3-dihydroxyalkyl-5-fluorouracil with etho-xyphosphoryl or phenoxyphosphoryl diohloride. The polymers are powdered materials with molecular weight 2400-3600 and easily soluble in water. The antitumor activity of some of these polymers were tested on mice against tewis, it shoewd good antitumor activity.

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