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铀促排药物研究:两种新型膦酸类螯合剂的合成

STUDIES ON URANIUM MOBILIZATION DRUGS: SYNTHESIS OF TWO NEW TYPES OF PHOSPHONIC ACID CHELATING AGENTS

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【作者】 陈文致谢毓元

【Author】 CHEN Wen-Zhi and XIE Yu-Yuan(Shanghai Institute of Materia Medica, Academia Sinica)

【机构】 中国科学院上海药物研究所中国科学院上海药物研究所

【摘要】 <正> 铀化合物,如硝酸铀酰,在低剂量时即有显著肾脏毒性。含铀粉尘在肺部沉积,可引发肺癌。本世纪以来,铀及其化合物的应用日见重要,但对铀中毒的病人,迄今尚未有适当解毒药物。早期报道的小苏打或EDTA,效果并不理想。近年来在为数不多的有关铀的促排药物研究中,钛铁试剂(Ⅰ)和几种多氨多烷基膦酸类螯合剂如Phosphicine(Ⅱ)等动物试验效果较好,但尚未见临床应用。

【Abstract】 Two series of chelating agents containing phosphonic acid and phenolic moieties [Ⅲ, 2-(bisphosphonomethyl)-aminomethyl-4-substituted phenols] and [Ⅳ, N-(substituted phenylcarbamoylmethyl)-N-phosphonomethyl glycines] were synthesized and the effect on the elimination of uranium from the body was evaluated. Three of them(Ⅲf, Ⅳh and Ⅳj) were shown to be more effective than tiron or phosphicine in accelerating uranium excretion in rats.

  • 【文献出处】 药学学报 ,Acta Pharmaceutica Sinica , 编辑部邮箱 ,1984年11期
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