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巯甲丙脯酸(captopril)酯类衍生物的合成和药理作用

SYNTHESIS OF ANGIOTENSIN CONVERTING ENZYME INHIBITOR,CAPTOPRIL ESTER DERIVATIVES

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【作者】 谢美华; 吴珉; 赵德元; 王毅诚; 孔华;

【Author】 Xie Mei-hua, Wu Min, Zhao De-yuan, Wang Yi-cheng and Kong Hua (Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry)

【机构】 上海医药工业研究院; 上海医药工业研究院; 上海医药工业研究院 常州制药厂;

【摘要】 巯甲丙脯酸为一新型的血管紧张素转换酶抑制剂,临床用于治疗高血压和充血性心力衰竭。因半衰期短,为了延长药物作用时间和提高药效,本文合成了它的酯和硫醚类衍生物。据初步药理试验结果表明,某些酯类化合物呈现明显的降压活性。

【Abstract】 Captopril is an orally active angiotesin converting enzyme inhibitor and is used as an antihypertensive drug with a short biological half life. In order to search for new derivatives with longer duration of action and higher activity, captopril esters and thioethers were synthesized. In preliminary pharmacological tests some esters showed hypotensive activity.

  • 【文献出处】 药学学报 ,Acta Pharmaceutica Sinica , 编辑部邮箱 ,1984年05期
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