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[2-14C]-四氧嘧啶的合成

Synthesis of carbon-14 labelled alloxan

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【作者】 叶义芳; 周桢堂; 沈德群; 王耘;

【Author】 Ye Yiefang Zhou Zentang Shen Dequn Wang Yun (Shanghai Institute of Nuclear Research, Academia Sinica)

【机构】 中国科学院上海原子核研究所; 中国科学院上海原子核研究所;

【摘要】 <正> 四氧嘧啶能破坏胰岛细胞而引起糖尿病。医学上用它使动物致糖尿病,作为病理研究的模型;我们以14C标记它,供动物体内分布试验和基础医学研究使用。 1952年M.L.Tamayo等人首先合成2-14C-四氧嘧啶:是以14C-脲素与丙二酸二乙酯缩合制得[2-14C]-巴比妥酸,再与苯甲醛反应生成5-苄叉巴比妥酸,然后用氧化铬氧化成四氧嘧啶。其化学反应式如下:

【Abstract】 This paper describes synthesis of 2-14C-Alloxan from 14C-urea condensation with| malonic ester to form barbituric acid, and directly oxidization of it by chromium oxide.The yield of two steps was 50 %. The chemical and radiochemical purities of Alloxanassessed by paper chromatography were over than 95%. The specific activity of barbituricacid was 2.84 mCi/mmol and that of Alloxan was 2.46 mCi/mmol.

【关键词】 四氧嘧啶; 碳-14; 标记化合物;
【Key words】 alloxan carbon-14 labelled compound;
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