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2-羧基色酮-7-丙酮氧衍生物的合成

SYNTHESIS OF 7-ACETONYLOXY-CHROM-4-ONE-2-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES

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【作者】 梁晓天卢玉华葛大伦祁建新

【Author】 LIANG Xiao-tian, LU Yu-hua, GE Da-lun and QI Jian-xin (Department of Organic Synthesis, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing)

【机构】 中国医学科学院药物研究所合成室中国医学科学院药物研究所合成室 北京北京北京

【摘要】 本文报道了若干7-丙酮氧基色酮-2-羧酸衍生物的合成。Ⅱ和氯代丙酮反应可得Ⅲ,Ⅲ与甲醛及吗啉进行Mannich反应,未得Ⅳ,而得Ⅵ或Ⅶ。此外,还合成了Ⅷ~Ⅺ,此类化合物没有表现出显著的对抗大鼠被动皮肤过敏(PCA)反应的活性。

【Abstract】 Some 7-acetonyloxy-chrom-4-one-2-carboxylic acid derivatives were prepared. Ⅲ was obtained from Ⅱ with chloroacetone. Reaction of Ⅲ with formaldehyde and morpholine in ethanol or butanol by Mannich reaction provided not the desired compound Ⅳ, but Ⅵ or Ⅶ.Treatment of Ⅲ with appropriate amines provided the corresponding acetonyloxyderivatives Ⅸ, Ⅹ and Ⅺ.None of these compounds showed significant inhibition of passive cutaneous anaphylaixs (PCA) in rats.

【关键词】 色酮-2-羧酸抗过敏
【Key words】 Chromone-2-carboxylic AcidAntiallergy
  • 【文献出处】 药学学报 ,Acta Pharmaceutica Sinica , 编辑部邮箱 ,1983年03期
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