【摘要】 <正> 与分子结构的关系,形成了一些理论。认为Ⅰ式中5位的两个R必须是烷基或芳基,若巴比吐酸的5位碳原子上保留一个氢原子,只被一个R取代的化合物则没有催眠作用。其次是两个取代基的碳原子总数以4～8个碳时药效较大。这类药物的作用主要是安眠,但易成瘾。在外科手术上,是借安眠作用来仰制病人的某些反应,从而达到镇静的目的,这叫做“安眠性镇静”。有时因病人的精神过于紧张而不能与大夫合作,急需镇静下来,但不需睡觉。使用巴比吐酸药物往往在未使病人充分镇静之前,催眠作用已相当显著,因此这类药物达不到满意的效果。同时对肝、肾功能也有不良影响。更多还原

【Abstract】 In this paper, we report the synthesis of 5-alkyl-5-p-fluoro-benzoylpropyl barbi-turic acids (Ⅳ X = 0) and thiobarbituric acids (Ⅳ X = S). Ethyl alkyl-1-[4-(p-fluoro-phenyl)-4,4-ethylenedioxy]-butyl-malonate (M)was obtained by reaction of 2-p-fluo-rophenyl-2-(3-chloropropyl)-1,3-dioxolane with ethyl alkyl-malonate. Ⅳ (X = 0) and Ⅳ (X=S) were prepared by condensation reaction of Ⅲ with urea and thiourea, respectⅣely. Ⅳ(X = 0 R = Et) was gⅣen evidence of the tranquil actⅣity and a low toxicity in mice.更多还原