△^{1,3,5（10）,9（11）}-雌甾四烯-3,17β-二醇的制备

【摘要】 <正> 在进行雌激素的生理、生化、代谢等研究中,迫切需要高比活的同位素标记雌二醇。9,11位标记的雌二醇可由△^{1,3,5（10）,9（11）}-雌甾四烯-3,17β-二醇(简称△^9（11）-E₂)经上氘或氚而制得。对△^9（11）-E₂的合成,文献报道较多,国内也有一些单位已进行研究。雌甾由于含有芳环A,其9α-H较活泼,故可采用各种脱氢法直接引入△^9（11）双键。文献上有:超酸脱氢法、电解脱氢法和DDQ脱氢法等。前二法因需用特殊试剂和仪器设备而难于普遍采用,故国内多用后法。但DDQ法产物复杂,收率很低,而且由于雌二醇与△^9（11）-E₂层析行为极为更多还原