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消旋15-甲基前列腺素F2α甲酯及消旋15-表-l5-甲基前列腺素F2α甲酯的合成

Synthesis of d,1-15-Methyl Prostaglandin F2α Methyl Ester and its 15-Epimer

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【作者】 吴元鎏杨光中金碧燕胡家玉王志蓉

【Author】 Wu Yuanliu, Yang Guangzhong, Jin Biyan, Hu Chiayuand Wang Zhirong( Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing )

【机构】 中国医学科学院药物研究所中国医学科学院药物研究所 北京北京北京

【摘要】 <正> 15-甲基取代的前列腺素(PG)衍生物具有比相应天然PG更强的生理活性和较长的作用时间。其中15-甲基PGP2α甲酯试用于抗早孕和中期引产取得较满意的效果。Yankee曾从光学活性(1B)出发,合成光学活性15-甲基PGP2α甲酯。我们用台成消旋PGF2α的中间体15-酮(1A),参考Yankee的格氏反应条件合成15-甲基醇(2),然后又按PGF2α合成方法,台成15-甲基PGF2α甲酯(5)及其15-差向异构体(6)。

【Abstract】 A four-step synthesis of d,l-15-methyl PGF2α methyl ester ( 5 ) and its 15-epimer ( 6 ) from d, l-3α, 5α-dihydroxy-2β-( 3’-oxo-trans-l ’-octenyl ) cyclopentane-1-acetic acid γ-lact one 3-p-ph-enylbenzoate (lA)with a total yield of 27% is reported.

  • 【文献出处】 中国医学科学院学报 ,Acta Academiae Medicinae Sinicae , 编辑部邮箱 ,1981年02期
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