环胞苷和阿糖胞苷酯类的增溶

【摘要】 <正> 环胞苷和阿糖胞苷是一类重要的抗癌药物。环胞苷主用于骨髓性白血病及淋巴瘤,阿糖胞苷除用于上述癌症外并具有抗病毒效用。由于此类药物在体内很快脱氨基转变为阿糖尿嘧啶苷而自尿排除,为了提高其在体内的稳定性和延长其效用.我系抗癌药物研究室曾合成一系列环胞苷和阿糖胞苷的酯以进行动物和临床试用。由于这些酯均不溶于水,制成混悬剂,注射于肌肉很难吸收.并可引起局部刺激和肌肉更多还原