¹⁴C-³H双标记炔诺酮庚酸酯的合成

【摘要】 <正> 炔诺酮庚酸酯是一种长效避孕药。为了研究该药在体内的吸收分布、代谢过程和作用机制,我们合成了¹⁴C-³H双标记炔诺酮庚酸酯。首先制备了炔诺酮-6,7-³H和庚酸钠-1-¹⁴C。前者系用19-去甲基-Δ^4.6-雄烯-3,17-二酮为原料,通过钯-碳酸钙催化氚化,用炔锂乙二胺络合物炔化制得。后者用格氏反应制得。然后两者分别进一步酯化成炔诺酮-6,7-³H庚酸酯与炔诺酮庚酸酯-1′-¹⁴C,并按一定比例相互混合成双标记分子。更多还原