强效镇痛剂研究Ⅰ.芬太尼类衍生物的合成及其镇痛作用

【摘要】 <正> P.A.J.Janssen 等于六十年代初合成了一系列4-苯胺基哌啶类衍生物,其中以芬太尼(fentanyl)最为著称,它的镇痛强度约为吗啡200倍左右。为了进一步探索4-苯胺基哌啶类衍生物的化学结构与镇痛作用之间的关系,作者合成了一系列芬太尼类衍生物,其化学结构改造分下列四类(见下图)。在本工作中,还研究了用氯甲酸甲酯使 N-苄基转变为氨基甲酸酯,然后用5%NaOH 水溶液水解脱羧的新的脱苄方法,产量较好。更多还原