青蒿素生物代谢转化物的分离鉴定 Ⅰ.人体代谢转化物的分离和鉴定

【摘要】 <正> 青蒿素为从黄花蒿(Artemisia annua L.)中分得的具有过氧键的新型倍半萜内酯,其结构证明为Ⅰ。大量的动物实验和临床观察证明为高效、速效、低毒的抗疟新药。搞清其体内代谢转化及转化物的生理活性是有意义的,为此我们进行了青蒿素人体内代谢转化的研究。所用方法为间日疟病人口服青蒿素胶囊二天总量3.52g,正常人一天服用青蒿素2g,常法收集尿液和大便,均作空白对照。收集的尿液以乙酸乙酯萃取,萃取物经硅胶柱层或制备性薄层分离,通过理化数据、光谱分析并与标准样品对照,证明尿液代谢转化物为Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ,它们对小白鼠柏氏疟模型无效。正常人口服青蒿素后的大便用氯仿搅溶,提取物主要为青蒿素原形。提示人口服青蒿素后,部分以原更多还原