5-氮杂胞苷的合成

【摘要】 <正> 5-氮杂胞苷是Piskala和Sorm于1964年合成的胞嘧啶核苷类似物。目前国外已经进入第三期临床研究。据报道,本品对儿童白血病、急性粒细胞性白血病具有良好的效果;与阿糖胞苷无交叉耐药性。同时它还广泛试用于各种实体瘤,有人认为它对乳腺癌和黑色素瘤是有希望的。主要毒性反应为骨髓抑制、恶心和呕吐等。最近,我们参照文献报道的方法合成了这一化合物。合成路线如下:更多还原