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抗血吸虫病药物的研究 取代苯亚甲基-双-氯乙酰胺类的合成

STUDIES ON ANTIBILHARZIAL DRUGS——SYNTHESIS OF SUBSTITUTED ARYLIDENE-BIS-CHLOROACETAMIDES

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【作者】 陈世骢; 钱挹芬; 周德涵;

【Author】 CHEN SHIH-TSUNG CH’IEN I-FENG CHOU Tê-HAN (Institute of Parasitic Diseases,Chinese Academy of Medical Sciences,Shanghai)

【机构】 中国医学科学院寄生虫病研究所; 中国医学科学院寄生虫病研究所 上海; 上海;

【摘要】 <正> 拜耳药厂于1958年报导,卤代乙酰胺类与苯甲醛或取代苯甲醛缩合成取代苯亚甲基-双-卤代乙酰胺类对曼氏血吸虫病有治疗作用.其后于1962年Schraufst(?)tter等报导了合成的一系列次烷基-和取代苯亚甲基-双-氯乙酰胺类,对曼氏和埃及血吸虫病有治疗作用,其中以邻氯苯亚甲基-双-氯乙酰胺(拜耳T102)对患曼氏血吸虫病的小白鼠疗效最好.我们用同法合成了12个本亚甲基和取代苯亚甲基-双-氯乙酰胺类供动物筛选,证明化合物Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅸ对日本血吸虫病有预防作用,但无治疗作用.以上四个化合物又经预防复筛试验,表明它们的减虫率不够满意.

【Abstract】 Twelve compounds of substituted arylidene-bis-chloroacetamides were prepared by condensation of substituted benzaldehydes with chloroacetamide in the presence of acetic anhydride. The results of the screening tests showed that the compounds I, V, VI, and IX possessed chemoprophylatic activity against schistosomiasis japonica in mice.

  • 【文献出处】 药学学报 ,Acta Pharmaceutica Sinica , 编辑部邮箱 ,1965年12期
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