溶肉瘤素(刹可利津)的合成

【摘要】 <正> 在近代抗腫瘤药物中,氮芥类衍生物还是占有很重要的地位,其作为有效基团的是β—氯乙基胺,將此基团引到与癌細胞生物化学变化有关的氨基酸、杂环、維生素、醣类等結構中,就有可能增强他們的抑制腫瘤作用,减低毒性。溶肉瘤素就是將双(β—氯乙基)胺引到苯丙氨基酸的对位上的一个有效抗癌药。Bergel等于1953年、1954年分别发表了他們的实驗治疗和合成方法,左旋的溶肉瘤素对实驗的Walker Rat Carcinoma 256有几乎完全的抑制作用,另外对黑素瘤也有效。同年,苏联医学科学院等进行了同样的工作,用溶肉瘤素的混旋体进行动物的实驗治疗,对Sarcoma 45具有显著的消散作用,另外对某些更多还原