| 【项目成果摘要】 |
Alpha,beta-不饱和三唑醇衍生物是一类重要的三唑类农药,这类化合物既含有双键,因而有顺反异构体,又含有手性中心,因而有光学异构体。文献报道其反式异构体是有效体,而顺式为无效体,进一步研究发现,其反式(-)-异构体又很好的杀菌活性,而反式(+)-异构体具有很好的植物生长调节活性和除草活性。为达到使用单一异构体的目的,关键在于旋光活性异构体的合成。我们用从L－脯氨酸出发合成的手性beta－氨基醇为手性辅助剂,用于烯效唑和烯唑醇前体酮的硼氢化钠还原,得到了高产率和高对映选择性的产物(ee值最高达93%),这一方法不仅具有很高的学术价值,而且具有很好的应用前景,为烯唑醇和烯效唑两种农药光学异构体的合成提供了一种便利实用的方法,对应用以上两个品种的单一对映体将起到很大的促进作用。; |